Инфопортал
Назад

Нифедипин инструкция по применению при каком

Опубликовано: 31.01.2020
0
1

Показания к применению

  • Артериальная гипертензия (в комплексе с другими антигипертензивными средствами или в виде монотерапии);
  • Ишемическая болезнь сердца: стенокардия покоя и напряжения (включая вариантную стенокардию);
  • Болезнь и синдром Рейно.

Абсолютные:

  • Коллапс, кардиогенный шок;
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Выраженный митральный и/или аортальный стеноз;
  • Острый инфаркт миокарда (первые четыре недели);
  • Сердечная недостаточность в декомпенсирующей стадии;
  • Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • Нестабильная стенокардия;
  • Артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт.ст.);
  • Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
  • AV-блокада II-III степени;
  • Тахикардия;
  • Синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, дефицит фермента лактазы, непереносимость лактозы;
  • Детский и подростковый возраст до 18 лет (так как безопасность и эффективность препарата не установлены);
  • Период беременности (до 20 недель) и грудного вскармливания;
  • Повышенная индивидуальная чувствительность к нифедипину, а также другим производным дигидропиридина.

Относительные (следует принимать с осторожностью, повышенная вероятность осложнений):

  • Выраженные нарушения функции почек и/или печени;
  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Выраженная брадикардия;
  • Злокачественная артериальная гипертензия;
  • Инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью;
  • Митральный стеноз;
  • Сахарный диабет;
  • Тяжелые нарушения мозгового кровообращения;
  • Пациенты, находящиеся на гемодиализе (так как существует риск возникновения артериальной гипотензии);
  • Непроходимость желудочно-кишечного тракта (для форм препарата с замедленным высвобождением);
  • Период беременности (после 20 недель);
  • Пожилой возраст.

Применяют 

(фенигидин) в качестве антиангинального средства при ИБС с приступами стенокардии, для снижения АД при различных видах гипертензии, включая почечную гипертензию. Имеются указания, что нифедипин (и верапамил) при нефрогенной гипертензии замедляет прогрессирование почечной недостаточности.

Применяют также в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности. Ранее считали, что нифедипин и другие антагонисты ионов кальция не показаны при сердечной недостаточности из-за отрицательного инотропного эффекта. В последнее время установлено, что все эти препараты благодаря периферическому вазодилататорному действию улучшают функцию сердца и способствуют уменьшению его размеров при хронической сердечной недостаточности.

Наблюдается также снижение давления в легочной артерии. Однако не следует исключать возможность отрицательного инотропного действия нифедипина, необходимо проявлять осторожность при выраженной сердечной недостаточности. В самое последнее время появились сообщения о нецелесообразности применения нифедипина при артериальной гипертензии, в связи с увеличением риска развития инфаркта миокарда, а также с возможностью увеличения риска летальных исходов у больных ишемической болезнью сердца при длительном применении иденфата.

Касается это в основном применения “обычного” нифедипина (короткого действия), но не его пролонгированных лекарственных форм и дигидропиридинов длительного действия (например, амлодипина).

Вопрос этот, однако, остается дискуссионным.

Имеются данные о положительном влиянии нифедипина на церебральную гемодинамику, его эффективности при болезни Рейно. У больных бронхиальной астмой значительного бронхорасширяющего действия не отмечено, но препарат может применяться в сочетании с другими бронхорасширяющими средствами (симпатомиметиками) для поддерживающей терапии.

Тяжелые формы сердечной недостаточности, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, синдром слабости синусного узла (заболевание сердца, сопровождающееся нарушением ритма), выраженная артериальная гипотензия (пониженное артериальное давление).

Нифедипин противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Осторожность нужна при назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и физической реакции.

Форма выпуска и состав

Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие по 0,01 г (10 мг) препарата. Таблетки длительного действия нифедипин ретард по 0,02 г (20 мг). Раствор для инфузий (1 мл содержит 0,0001 г нифедипина) во флаконах по 50 мл в комплекте со шприцем “Перфузор” (или “Инъектомат”) и полиэтиленовой трубкой “Перфузор” (или “Инъектомат”). Раствор для внутрикоронарного введения (1 мл содержит 0,0001 г нифедипина) в шприцах по 2 мл в упаковке по 5 штук.

2,6-Диметил-4-(2-нитрофенил)- 1,4-дигидропиридин-З,5-дикарбоновой кислоты диметиловый эфир.

Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.

Нифедипин (фенигидин) является основным представителем антагонистов ионов кальция – производных 1,4-дигидропиридина.

Нифедипин выпускается в следующих лекарственных формах:

  • Драже: правильной формы,желтые, на изломе видна желтая мелкозернистая структура (по 10 штук в блистере, в картонной пачке 5 блистеров);
  • Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой: продолговатые, с риской с обеих сторон,серовато-красные (по 10 штук в блистерах; в картонной пачке 5 или 10 блистеров);
  • Таблетки, покрытые оболочкой: круглые, двояковыпуклые,желтые (по 10 штук в блистере, в картонной пачке 5 блистеров);
  • Таблетки: плоскоцилиндрические, с фаской, желтые (по 10 или 25 штук в контурной ячейковой упаковке из алюминиевой печатной лакированной фольги и пленки ПВХ; в картонной пачке 2 или 5 упаковок).

Состав 1 драже:

  • Действующее вещество: нифедипин – 10 мг;
  • Вспомогательные компоненты: крахмал пшеничный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, желатин, лактоза, тальк;
  • Оболочка драже: ацетон, изопропанол, арлацел, глицерол, кармеллоза, макрогол 6000, кремния диоксид коллоидный, повидон К30, тальк, сахар, полисорбат 20, титана диоксид, этилцеллюлоза N22, этанол 96%, Eurolake Quinoline Yellow 21 (E104), Eurolake Sunset Yellow 22 (E110), вода очищенная.

Состав 1 таблетки пролонгированного действия, покрытой пленочной оболочкой:

  • Действующее вещество: нифедипин – 20 мг;
  • Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, полисорбат 80, магния стеарат, гипромеллоза;
  • Пленочная оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172).

Состав 1 таблетки, покрытой оболочкой:

  • Действующее вещество: нифедипин – 10 мг;
  • Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал пшеничный, желатин, магния стеарат, тальк;
  • Оболочка: тальк, этилцеллюлоза, пропиленгликоля глицерил олеат, сахароза, повидон K30, кармеллоза натрия, титана диоксид, кремния диоксид коллоидный безводный, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, макрогол 6000, полисорбат 20, глицерол.

Состав 1 таблетки:

  • Действующее вещество: нифедипин – 10 мг;
  • Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, лактозы моногидрат, аэросил (кремния диоксид коллоидный), крахмал картофельный, повидон (низкомолекулярный медицинский поливинилпирролидон).

Способ применения

Нифедипин принимают внутрь во время еды или после приема пищи и запивают небольшим количеством жидкости. Режим дозирования устанавливается индивидуально, исходя из степени тяжести заболевания и реакции пациента на проводимое лечение.

Начальная доза препарата составляет 10 мг (1 драже) 2-3 раза в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы до 20 мг (2 таблетки) 1-2 раза в сутки. Максимальная доза – 40 мг в сутки.

Рекомендуемая доза таблеток пролонгированного действия составляет 20 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы до 40 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки. Максимальная доза – 80 мг в сутки.

У пациентов, которые получают комбинированную (гипотензивную или антиангинальную) терапию, лиц пожилого возраста, больных с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения и нарушениями функции печени дозу Нифедипина следует уменьшить.

Принимают 

внутрь (независимо от времени приема пищи) по 0,01-0,03 г (10-30 мг) 3-4 раза в день (до 120 мг в сутки). Длительность лечения 1-2 мес. и более.

Для купирования (снятия) гипертонического криза (быстрого и резкого подъема артериального давления), а иногда при приступах стенокардии, применяют препарат сублингвально. Таблетку (10 мг) помещают под язык. Таблетки нифедипина, помещенные под язык неразжеванными, рассасываются в течение нескольких минут.

Для ускорения эффекта таблетку разжевывают и держат, не проглатывая, под языком. При этом способе приема больные в течение 30-60 мин должны находиться в положении лежа. При необходимости через 20-30 мин повторяют прием препарата; иногда увеличивают дозу до 20-30 мг. После купирования приступов переходят на прием препарата внутрь.

Таблетки ретард рекомендуется применять для длительной терапии. Назначают по 20 мг 1-2 раза в сутки; реже по 40 мг 2 раза в сутки. Таблетки ретард принимают после еды, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.

Нифедипин инструкция по применению при каком

Для купирования (снятия) гипертонического криза (быстрого и резкого подъема артериального давления) препарат рекомендуется вводить в дозе 0,005 г в течение 4-8 ч (0,0104-0,0208 мг/мин). Это соответствует 6,3-12,5 мл раствора для инфузий в час. Максимальная доза препарата – 15-30 мг в сутки – может быть использована не более 3-х дней.

Симптомы передозировки препарата 

: резкая брадикардия, брадиаритмия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях — коллапс, замедление проводимости. При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3–4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение норэпинефрина, кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина (в/в). Гемодиализ неэффективен.

Побочные действия

  • Желудочно-кишечный тракт и печень: диспепсические расстройства (диарея или запор, тошнота), боли в области желудка и кишечника, повышение аппетита, сухость слизистой оболочки рта, гиперплазия десен (отечность, болезненность, кровоточивость); при длительном лечении – нарушения функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз), желтуха, недостаточность кардиального сфинктера;
  • Сердечно-сосудистая система: тахикардия, учащенное сердцебиение, гиперемия лица, периферические отеки (голеней, стоп, лодыжек), чувство жара, сердечная недостаточность, синкопе, чрезмерное снижение артериального давления, обморок, аритмии, развитие или усугубление хронической сердечной недостаточности; у некоторых больных, особенно в начале терапии, могут возникнуть приступы стенокардии, требующие отмены Нифедипина;
  • Центральная нервная система: головокружение, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, астения, нарушение сна, нервозность, дизестезии; при приеме в высоких дозах в течение длительного времени – тремор и парестезии конечностей;
  • Опорно-двигательный аппарат: миалгия, артрит, отечность суставов, мышечные судороги;
  • Мочевыделительная система: ухудшение функции почек (у лиц с почечной недостаточностью), увеличение суточного диуреза;
  • Органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, тромбоцитопеническая пурпура, бессимптомный агранулоцитоз;
  • Аллергические реакции: экзантема, крапивница, кожный зуд, аутоиммунный гепатит, эритема, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз;
  • Прочие: изменение зрительного восприятия, приливы крови к коже лица, гипергликемия, гинекомастия (у лиц пожилого возраста, исчезает полностью после отмены препарата), эректильная дисфункция, галакторея, заложенность носа, носовое кровотечение, озноб, увеличение массы тела.

При одновременном применении с циметидином, трициклическими антидепрессантами, диуретиками, ранитидином и другими гипотензивными препаратами выраженность снижения артериального давления усиливается.

Нитраты усиливают гипотензивный эффект нифедипина и тахикардию.

При одновременном назначении бета-адреноблокаторов требуется тщательный врачебный контроль, так как возможно слишком выраженное снижение артериального давления, а иногда – усугубление признаков сердечной недостаточности.

Нифедипин повышает концентрацию теофиллина и дигоксина в плазме и снижает концентрацию хинидина.

Рифампицин ослабляет эффективность нифедипина, ускоряя его метаболизм.

Нифедипин инструкция по применению при каком

обычно хорошо переносится. Однако относительно часто наблюдаются покраснение лица и кожи верхней части туловища, головная боль, вероятно связанная со снижением тонуса церебральных (мозговых) сосудов (главным образом емкостных) и их растяжением вследствие увеличения притока крови по артериовенозным анастамозам (соединениям артерии и вены). В этих случаях дозу уменьшают или препарат принимают после еды.

Возможны также сердцебиение, тошнота, головокружение, отек нижних конечностей, гипотензия (понижение артериального давления), сонливость.

При одновременном применении 

с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях – развитие сердечной недостаточности.

При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.

При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.

Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.

При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.

Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.

Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.

При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.

Драже Нифедипин

В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.

Концентрация нифедипина в плазме крови может умеренно повышаться.

Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.

Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.

Беременность

Согласно инструкции к препарату, при беременности его принимать нельзя. Достоверных исследований безопасности действующего вещества – нифедипина для вынашиваемого ребенка нет. При экспериментах на животных было зафиксировано возрастание частоты врожденных уродств и патологий либо внутриутробной гибели эмбрионов.

Беременным препарат назначают с особой осторожностью

В первые недели после наступления зачатия пить Нифедипин запрещено

Тем не менее, по утверждению специалистов Российского национального исследовательского медицинского университета, корреляции между имевшим место приемом «Нифедипина» женщинами в первые недели (когда они еще не знали о наступившем зачатии) либо во второй половине беременности и частотой замерших беременностей, выкидышей или врождённых патологий у детей не обнаружено.

И всё же препарат иногда назначают, но преимущественно после 20 недели, когда ребенок в основном сформировался, и исключительно по обоснованным показаниям, таким как:

  • угрожающевысокоеАД, котороенеподдаетсявоздействиюболеебезопасныхлекарств;
  • гипертонусматки;
  • приступыстенокардии.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности 

при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.

Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.

В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.

, , ,
Поделиться
Похожие записи