Инфопортал
Назад

Эксфорж 5 160

Опубликовано: 31.01.2020
0
1

Взаимодействие

При монотерапии амлодипином не отмечается клинически значимого взаимодействия с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами длительного действия, нитроглицерином для подъязычного применения, дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, антацидными препаратами (магния гидроксид, гель алюминия гидроксида, симетикон), циметидином, НПВС, антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Ингибиторы изофермента CYP3A4. При применении амлодипина вместе с дилтиаземом, у пожилых пациентов отмечается замедление метаболизма амлодипина, вероятно за счет ингибирования изофермента CYP3A4, что приводит к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови приблизительно на 50% и повышению его системной экспозиции.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

Индукторы изофермента CYP3A4. Поскольку применение амлодипина вместе с индукторами изофермента CYP3A4 (например карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон, рифампицин, грейпфрутовый сок, растительные препараты, содержащие Зверобой продырявленный), может приводить к выраженному снижению его концентрации в плазме крови, при назначении амлодипина с индукторами CYP3A4, следует контролировать его содержание в плазме крови.

Валсартан

Установлено, что при монотерапии валсартаном отсутствует клинически значимое взаимодействие со следующими лекарственными средствами: циметидином, варфарином, фуросемидом, дигоксином, атенололом, индометацином, гидрохлоротиазидом, амлодипином, глибенкламидом.

При одновременном применении с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли, или с другими препаратами, которые могут вызывать повышение содержание калия в крови (например, с гепарином), следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в крови.

При применении валсартана вместе с НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия валсартана.

Эксфорж 5 160

Гидрохлоротиазид

Литий. При одновременном применении с ингибиторами АПФ и диуретиками сообщалось о случаях обратимого повышения плазменной концентрации лития и его токсического действия. Поэтому при одновременном применении гидрохлоротиазида и препаратов лития рекомендуется контроль концентрации лития в плазме крови.

Миорелаксанты периферического действия. Тиазидные диуретики, включая гидрохлоротиазид, потенцируют действие миорелаксантов периферического действия.

НПВС. Возможно уменьшение диуретического и антигипертензивного действия тиазидного компонента препарата Ко-Эксфорж при одновременном применении с НПВС, например с ацетилсалициловой кислотой (АСК), индометацином. Сопутствующая гиповолемия может привести к развитию острой почечной недостаточности.

ЛС, которые могут вызвать снижение содержания калия в плазме крови. Риск развития гипокалиемии повышается при одновременном назначении других диуретиков, ГКС, АКТГ, амфотерицина В, карбеноксолона и АСК (в дозе более 3 г).

Сердечные гликозиды. Тиазидные диуретики могут вызвать такие нежелательные эффекты как гипокалиемия или гипомагниемия; данные состояния повышают риск развития аритмии при одновременном применении сердечных гликозидов.

Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин. При применении препарата у пациентов с сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь. Поскольку при применении гидрохлоротиазида вместе с метформином возможно развитие молочнокислого ацидоза (вследствие нарушения функции на фоне терапии гидрохлоротиазидом), следует соблюдать осторожность при применении препарата Ко-Эксфорж у пациентов, получающих лечение метформином.

Антихолинергические средства. Возможно повышение биодоступности тиазидного диуретика при одновременном применении м-холиноблокаторов (например атропин, бипериден), что, по-видимому, связано со снижением моторики ЖКТ и замедлением скорости опорожнения желудка.

Метилдопа. Сообщалось о случаях развития гемолитической анемии при одновременном назначении гидрохлоротиазида и метилдопы.

Колестирамин уменьшает всасывание тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид.

Витамин D и соли кальция. При совместном применении тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид, с витамином D или солями кальция возможно повышение содержания кальция в сыворотке крови.

Циклоспорин. Одновременное назначение циклоспорина может повысить риск развития гиперурикемии и появления симптомов, напоминающих обострение подагры.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

Карбамазепин. У пациентов, принимающих гидрохлоротиазид одновременно с карбамазепином возможно развитие гипонатриемии. Поскольку у больных, получающих одновременно терапию гидрохлоротиазидом и карбамазепином, возможно развитие гипонатриемии, при назначении препарата Ко-Эксфорж вместе с карбамазепином следует проводить соответствующий контроль содержания натрия в плазме крови.

Другие виды взаимодействия. Одновременное назначение тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид, может привести к увеличению частоты развития реакций повышенной чувствительности к аллопуринолу; увеличению риска развития побочных эффектов амантадина; усилению гипергликемического действия диазоксида; уменьшению выведения почками цитотоксических средств (например циклофосфамида, метотрексата) и к потенцированию их миелосупрессивного действия.

Клинически значимое взаимодействие не отмечается при сочетании амлодипина с тиазидными диуретиками, Нитроглицерином для сублингвального применения, ингибиторами АПФ, Варфарином, Силденафилом, Циметидином, антибиотиками, бета-адреноблокаторами, нитратами, рассчитанными на длительное действие, Дигоксином, Аторвастатином, Маалоксом, НПВС, пероральными гипогликемическими лекарствами.

Сочетание амлодипина с Дилтиаземом у пациентов в пожилом возрасте вызывает замедление расщепления амлодипина, что вызывает повышение его содержания в плазме примерно на половину. Совместно с более мощными ингибиторами CYP3A4 системная экспозиция амлодипина увеличивается.

Сочетание амлодипина с индукторами изофермента CYP3A4, наоборот, приводит к уменьшению его концентрации. Поэтому следует вести контроль его содержания в плазме.

Клинически значимое взаимодействие отсутствует при комбинации валсартана с Циметидином, Фуросемидом, Атенололом, Гидрохлоротиазидом, Глибенкламидом, Варфарином, Дигоксином, Индометацином и Амлодипином.

Необходимо постоянно контролировать концентрацию калия при одновременном употреблении Эксфоржа совместно с биологически активными добавками, которые содержат калийсберегающие диуретики, калий и калийсодержащие заменители соли, а также с другими средствами, вызывающими повышение уровня калия в крови.

При приеме Ко-Эксфоржа также следует учитывать взаимодействие гидрохлоротиазида с другими средствами. Так нужно проводить контроль применения данного лекарственного средства в сочетании с препаратами лития, гипогликемическими лекарствами для перорально применения и инсулином. Возможно, будет необходима корректировка дозировки.

Кроме того, гидрохлоротиазид потенцирует действие периферических миорелаксантов, может вызвать усиление гипергликемического влияния Диазоксида, повышенную чувствительность к Аллопуринолу, увеличение риска развития побочных проявлений Амантадина, уменьшение выведения через почки цитотоксических средств, а также их потенцирование миелосупрессивного действия.

В свою очередь, сочетание с НПВС приводит к снижению диуретического и антигипертензивного влияния гидрохлоротиазида. Совместно с лекарственными средствами, снижающими концентрацию калия, повышается риск гипокалиемии. Сердечные гликозиды тоже повышают риск ее появления, а также гипомагниемии и аритмии.

Совместно с м-холиноблокаторами биодоступность гидрохлоротиазида повышается. При сочетании с Метилдопой сообщается о случаях гемолитической анемии, с Циклоспорином– о риске развития гиперурикемии и развитии симптомов подагры, с Кабамазепином– гипонатриемии, а с витамином D и солями кальция вероятно повышение уровня кальция в сыворотке крови. Колестирамин снижает всасывание гидрохлоротиазида.

Особые указания

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

Нарушения функции почек. При применении препарата Ко-Эксфорж необходимо проводить регулярный контроль содержания креатинина и калия в плазме крови.

Отмена бета-адреноблокаторов. При необходимости отмены бета-адреноблокаторов перед началом терапии препаратом Ко-Эксфорж, дозу бета-адреноблокаторов следует уменьшать постепенно. Поскольку в состав препарата Ко-Эксфорж не входит бета-адреноблокатор, применение препарата не предотвращает развитие синдрома отмены, возникающего при резком прекращении терапии бета-адреноблокаторами.

Выраженное снижение АД. В контролируемых исследованиях при применении препарата Ко-Эксфорж в максимальной суточной дозе (10 мг 320 мг 25 мг) у пациентов с артериальной гипертензией II и III степени в 1,7% случаев наблюдалось выраженное снижение АД, включая ортостатическую гипотензию (по сравнению 1,8, 0,4 и 0,2% на фоне комбинированной терапии валсартан гидрохлоротиазид в дозе 320 мг 25 мг, амлодипин валсартан в дозе 10 мг 320 мг и амлодипин гидрохлоротиазид в дозе 10 мг 25 мг, соответственно).

Гипонатриемия и/или снижение ОЦК. У больных с активированной РААС (например при дефиците ОЦК и/или гипонатриемии, а также у пациентов, получающих высокие дозы диуретиков), при приеме антагонистов ангиотензиновых рецепторов, возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Перед началом лечения препаратом Ко-Эксфорж следует провести коррекцию содержания натрия в организме и/или ОЦК или начинать терапию под тщательным медицинским наблюдением. При применении препарата Ко-Эксфорж необходимо проводить регулярный контроль содержания электролитов плазмы крови.

Изменение концентрации калия в плазме крови. В контролируемых исследованиях при применении комбинации амлодипин валсартан гидрохлоротиазид в максимальной суточной дозе 10 мг 320 мг 25 мг у пациентов с умеренной и тяжелой степенью артериальной гипертензии частота развития гипокалиемии (содержание калия в плазме крови менее 3,5 ммоль/л) составляла 9,9% по сравнению с 24,5, 6,6 и 2,7% на фоне комбинированной терапии амлодипин гидрохлоротиазид в дозе 10 мг 25 мг, валсартан гидрохлоротиазид в дозе 320 мг 25 мг и амлодипин валсартан в дозе 10 мг 320 мг соответственно.

Частота отмены терапии вследствие развития гипокалиемии составляла 0,2% (1 пациент) в группах препарата Ко-Эксфорж и амлодипин гидрохлоротиазид. У пациентов, получавших лечение препаратом Ко-Эксфорж, гиперкалиемия (содержание калия в плазме крови более 5,7 ммоль /л) отмечалась в 0,4% случаев (по сравнению с 0,20,7% на фоне применения двойных комбинаций).

При применении препарата Ко-Эксфорж в контролируемом исследовании взаимопротивоположные эффекты валсартана в дозе 320 мг в сутки и гидрохлоротиазида в дозе 25 мг в сутки на содержание калия в сыворотке крови практически уравновешивали друг друга у многих пациентов. В остальных случаях у пациентов отмечалась либо гипо-, либо гиперкалиемия. При применении препарата Ко-Эксфорж необходимо проводить регулярный контроль содержания калия в плазме крови.

Системная красная волчанка. При применении тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид, сообщалось об усугублении течения или развитии системной красной волчанки.

Другие метаболические нарушения. Тиазидные диуретики могут нарушать толерантность к глюкозе и повышать плазменные концентрации холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты.

При применении тиазидных диуретиков возможно снижение выведения кальция, приводящее к развитию умеренной гиперкальциемии. Выраженная гиперкальциемия на фоне терапии препаратом Ко-Эксфорж может свидетельствовать о скрытом гиперпаратиреозе.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. Некоторые побочные эффекты препарата, в т.ч. головокружение или зрительные нарушения, могут отрицательно влиять на способность управлять автотранспортом и выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Валсартан в повышенных дозах может привести к выраженному снижению АД и головокружению, а амлодипин – к рефлекторной тахикардии, артериальной гипотензии, чрезмерной периферической вазодилатации.

Передозировка гидрохлоротиазида чревата симптомами, которые связаны с потерей электролитов и дегидратацией. Самые вероятные проявления: тошнота, мышечные спазмы, сердечная аритмия и сонливость.

В качестве лечения вызывают рвоту или проводят промывание желудка. Может помочь прием активированного угля.

При артериальной гипотензии больному необходимо принять положение «лежа» с приподнятыми ногами, кроме того, предусматриваются меры по поддержанию нормальной работы ССС. Для нормализации артериального давления можно назначить вазоконстриктор.

Данные о случаях передозировки препарата в настоящее время отсутствуют.

Симптомы: при передозировке валсартана можно ожидать развитие выраженного снижения АД и головокружения.

Передозировка амлодипина может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и возможной рефлекторной тахикардии. Сообщаюсь также о возникновении выраженного и длительного снижения АД вплоть до развития шока с летальным исходом.

Основными клиническими проявлениями передозировки гидрохлоротиазида являются симптомы, связанные с потерей электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия) и дегидратацией вследствие стимуляции диуреза. Самые частые симптомы передозировки — тошнота и сонливость. Гипокалиемия может сопровождаться мышечными спазмами. При сопутствующем применении сердечных гликозидов (или других антиаритмических препаратов) гипокалиемия может усиливать аритмию сердца.

Лечение: при случайной передозировке следует вызвать рвоту (если препарат был принят недавно) или провести промывание желудка. Применение активированного угля у здоровых добровольцев сразу или через 2 ч после приема амлодипина значительно уменьшало его абсорбцию. При выраженном снижении АД пациента следует уложить с приподнятыми ногами, принять активные меры по повышению АД, поддержанию деятельности сердечно-сосудистой системы, включая регулярный контроль функции сердца и дыхательной системы, ОЦК и количества выделяемой мочи.

При отсутствии противопоказаний с целью восстановления сосудистого тонуса и АД возможно применение (с осторожностью) вазоконстриктора. В/в введение растворов солей кальция может быть эффективным для устранения БКК. Выведение валсартана и амлодипина при проведении гемодиализа маловероятно. Гидрохлоротиазид может быть удален из системного кровообращения с помощью гемодиализа.

Побочные действия

Ниже представлены все нежелательные явления (НЯ), отмечавшиеся при одновременном применении амлодипина, валсартана и гидрохлоротиазид (препарат Ко-Эксфорж), а также на фоне монотерапии амлодипином, валсартаном и гидрохлоротиазидом.

Препарат Ко-Эксфорж (амлодипин валсартан гидрохлоротиазид)

Безопасность препарата Ко-Эксфорж была оценена более чем у 2200 пациентов. При применении препарата Ко-Эксфорж НЯ были в основном мало или умеренно выраженными. Прекращение лечения препаратом из-за развития НЯ требовалось в редких случаях. Наиболее часто прием препарата был прекращен из-за развития головокружения и выраженного снижения АД (0,7%).

При применении препарата Ко-Эксфорж не было выявлено новых НЯ по сравнению с двойной комбинированной терапией и монотерапией отдельными компонентами. Как и при краткосрочном приеме, хорошая переносимость препарата Ко-Эксфорж наблюдалась при его длительном применении (в течение года).

Частота НЯ не была связана с полом, возрастом или расовой принадлежностью.

При применении препарата Ко-Эксфорж изменения лабораторных показателей были минимальными и не отличались от таковых на фоне монотерапии отдельными компонентами. При одновременном приеме гидрохлоротиазида вместе с валсартаном (двойная комбинированная терапия) отмечается снижение гипокалиемического действия гидрохлоротиазида.

Наиболее частыми НЯ (частота более 2%), отмечавшимися в клинических исследованиях (вне зависимости от выявления связи с применением препарата Ко-Эксфорж), являлись головокружение (7,7%), периферические отеки (4,5%), головная боль (4,3%), диспепсия (2,2%), повышенная утомляемость (2,2%), спазм мышц (2,2%), боль в спине (2,1%), назофарингит (2,1%), тошнота (2,1%).

Для оценки частоты использованы следующие критерии (согласно классификации ВОЗ): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, {amp}lt;1/10); нечасто (≥1/1000, {amp}lt;1/100); редко (≥1/10000, {amp}lt;1/1000); очень редко ({amp}lt;1/10000), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто — гипокалиемия; нечасто — анорексия, гиперкальциемия, гиперлипидемия, гипонатриемия.

Нарушения психики: нечасто — бессонница/нарушения сна, сонливость.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; нечасто — нарушения координации; постуральное головокружение и головокружение, обусловленное физической нагрузкой, вкусовые нарушения, заторможенность, парестезии, нейропатия, в т.ч. периферическая, обморок.

Со стороны органа зрения: нечасто — зрительные нарушения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — выраженное снижение АД; нечасто — тахикардия, ортостатическая гипотензия, флебит, тромбофлебит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель, одышка, раздражение в горле.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия; нечасто — дискомфорт в животе, боль в верхней части живота, неприятный запах изо рта, диарея, сухость во рту, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто — повышенное потоотделение, зуд.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — боль в спине, отеки в области суставов, спазмы мышц, мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — поллакиурия; нечасто — повышение концентрации креатинина в плазме крови, острая почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — эректильная дисфункция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — периферические отеки, повышенная утомляемость; нечасто — абазия, нарушения походки, астения, общая слабость, боль в области грудной клетки.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — повышение содержания азота мочевины в плазме крови, гиперурикемия, повышение массы тела.

Амлодипин

Для оценки частоты использованы следующие критерии (согласно классификации ВОЗ): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, {amp}lt;1/10); нечасто (≥1/1000, {amp}lt;1/100); редко (≥1 /10000, {amp}lt;1/1000); очень редко ({amp}lt;1/10000), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции повышенной чувствительности.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко — гипергликемия.

Нарушения психики: нечасто — бессонница/нарушения сна, сонливость, лабильность настроения.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; нечасто — вкусовые нарушения, парестезии, обморок, тремор; очень редко — мышечный гипертонус, периферическая нейропатия, нейропатия; частота неизвестна — экстрапирамидные нарушения.

Со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ощущение сильного сердцебиения, приливы крови к лицу; нечасто — выраженное снижение АД; очень редко — васкулит, аритмии (включая брадикардию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию предсердий).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, ринит; очень редко — кашель.

Со стороны пищеварительной системы: часто — дискомфорт в животе, боль в верхней части живота, тошнота; нечасто — изменение частоты дефекации, диарея, сухость во рту, диспепсия, рвота; очень редко — гастрит, гиперплазия десен, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина в плазме крови, гепатит, внутрипеченочный холестаз, желтуха.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто — алопеция, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, в т.ч. экзантема, пурпура, изменение цвета кожи; очень редко — ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — артралгия, боль в спине, спазмы мышц, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушения мочеиспускания, никтурия, поллакиурия.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — эректильная дисфункция, гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — повышенная утомляемость, отеки; нечасто — астения, дискомфорт, общая слабость, боль в области грудной клетки, боль различной локализации.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — повышение или снижение массы тела.

Валсартан

Для оценки частоты использованы следующие критерии (согласно классификации ВОЗ): очень часто (≥1/10 назначений); часто (≥1/100, {amp}lt;1/10); нечасто (≥1/1000, {amp}lt;1/100); редко (≥1/10000, {amp}lt;1/1000); очень редко ({amp}lt;1/10000), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — снижение гемоглобина и гематокрита, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

Со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — абдоминальный дискомфорт, боль в верхней части живота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина в плазме крови.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: частота неизвестна — ангионевротический отек, зуд, сыпь.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна — миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — повышение концентрации креатинина в плазме крови, нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — повышенная утомляемость.

Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна — повышение содержания калия в плазме крови.

В клинических исследованиях при применении валсартана в монотерапии, были отмечены следующие НЯ (независимо от их причинной связи с изучаемым препаратом): вирусные инфекции, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, ринит, нейтропения, бессонница.

В редких случаях применение валсартана может сопровождаться снижением гемоглобина и гематокрита. В контролируемых исследованиях у 0,8 и 0,4% больных, получавших валсартан, было отмечено существенное снижение (более 20%) гематокрита и гемоглобина соответственно. Для сравнения — у больных, получавших плацебо, снижение, как гематокрита, так и гемоглобина, отмечено в 0,1% случаев. Нейтропения была выявлена у 1,9% больных, получавших валсартан, и у 1,6% больных, получавших ингибитор АПФ.

В контролируемых исследованиях у 3,9 и 16,6% больных с хронической сердечной недостаточностью, получавших валсартан, было отмечено повышение концентрации креатинина и азота мочевины крови более чем на 50% соответственно. Для сравнения — у больных, получавших плацебо, повышение концентрации креатинина и азота мочевины наблюдаюсь в 0,9 и 6,3% случаев.

Удвоение концентрации сывороточного креатинина было выявлено у 4,2% пациентов после перенесенного инфаркта миокарда, получавших валсартан и у 3,4% получавших каптоприл.

В контролируемых исследованиях у 10% пациентов с хронической сердечной недостаточностью было отмечено повышение содержания калия сыворотки крови более чем на 20%. Для сравнения, у больных, получавших плацебо, повышение содержания калия наблюдалось в 5,1% случаев.

Гидрохлоротиазид

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения, гемолитическая анемия, лейкопения.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто — гипокалиемия; нечасто — гиперурикемия, гипомагниемия, гипонатриемия; редко — гиперкальциемия, гипергликемия; очень редко — гипохлоремический алкалоз.

Нарушения психики: редко — бессонница/нарушения сна, депрессия.

Со стороны нервной системы: редко — головокружение, головная боль, заторможенность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ортостатическая гипотензия; редко — аритмии (включая брадикардию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию предсердий).

Противопоказания

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

Эксфорж противопоказан при индивидуальной непереносимости компонентов препарата и беременности. С осторожностью данное средство следует принимать при заболеваниях печени, митральном или аортальном стенозе, гиперкалиемии, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, тяжелых нарушениях функции почек, дефиците натрия и/или уменьшении ОЦК.

Ко-Эксфорж противопоказан при:

  • значительных нарушениях работы печени;
  • гиперчувствительности к компонентам препарата;
  • рефрактерных к адекватной терапии гипокалиемии, гиперкальциемии, гипонатриемии и гиперурикемии;
  • беременности;
  • лактации;
  • значительных нарушениях работы почек;
  • детском возрасте.

С осторожностью препарат принимают при:

  • стенозе почечных артерий, а также артерии единственной почки, митральном или аортальномстенозе;
  • уменьшении ОЦК;
  • системной красной волчанке;
  • легких и умеренных нарушениях в работе печени;
  • нарушениях водно-электролитного баланса;
  • гипертрофической обструктивнойкардиомиопатии;
  • сахарном диабете.

Артериальная гипертензия II и III степени.

повышенная чувствительность к амлодипину, валсартану, гидрохлоротиазиду, другим производным сульфонамида, производным дигидропиридина и другим вспомогательным компонентам препарата;

беременность и период грудного вскармливания;

выраженные нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Child-Pough);

выраженные нарушения функции ночек (Cl креатинина менее 30 мл/мин), анурия;

рефрактерные к адекватной терапии гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия, а также гиперурикемия с клиническими проявлениями;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

односторонний или двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;

состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК;

нарушения водно-электролитного баланса (включая гипонатриемию, гиперкалиемию);

митральный или аортальный стеноз, и гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

легкие и умеренные нарушения функции печени, особенно на фоне обструкции желчевыводящих путей (менее 9 баллов по шкале Child-Pough);

сахарный диабет;

https://www.youtube.com/watch?v=upload

системная красная волчанка.

Безопасность применения препарата у больных после недавно перенесенной трансплантации почки, а также у пациентов с сердечной недостаточностью или ишемической болезнью сердца не установлена.

При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия эссенциальная
Гипертоническая болезнь
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Изолированная систолическая гипертензия
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Первичная артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертония
Эссенциальная гипертензия
Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Вазоренальная гипертензия
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия симптоматическая
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Почечная гипертензия
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Реноваскулярная гипертония
Симптоматическая артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:  
амлодипина безилат 6,94 мг
(соответствует 5 мг амлодипина основания)  
  13,87 мг
(соответствует 10 мг амлодипина основания)  
валсартан 160 мг
гидрохлоротиазид 12,5 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; кросповидон; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат  
оболочка пленочная: гипромеллоза; титана диоксид (Е171); макрогол; тальк  
оболочка пленочная дополнительно для табл. 10 160 12,5 мг: краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид красный (Е172)  

Таблетки Эксфорж имеют такие активные составляющие, как амлодипин и валсартан, а также следующие дополнительные компоненты: тальк, МКЦ, магния стеарат, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид, кросповидон, железа оксид желтый, макрогол 4000.

Ко-Эксфорж, в свою очередь, имеет следующий состав:

  • активные компоненты – амлодипин, валсартан, гидрохлоротиазид;
  • дополнительные вещества: МКЦ, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, кросповидон, макрогол, магния стеарат, титана диоксид, тальк.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активные компоненты Эксфоржа обладают дополняющим друг друга механизмом действия по контролю артериального давления. Амлодипин принадлежит к блокаторам «медленных» кальциевых каналов. Второй активный компонент валсартан — относится к антагонистам рецепторов ангиотензина II. Сочетание этих двух составляющих имеет взаимно дополняющее гипотензивное действие, что вызывает снижение артериального (кровяного) давления.

Амлодипин действует как расслабляющее средство на гладкие мышцы сосудов. Он расширяет стенки сосудов, что и вызывает уменьшение ОПССи снижение АД. При длительном применении это не сопровождается значительными изменениями ЧСС и содержания катехоламинов, а также отрицательным инотропным действием.

У людей с нормальной функцией левого желудочка препарат может вызвать некоторое увеличение сердечного индекса без значимого воздействия на скорость нарастания давления (максимальную) в левом желудочке, объема левого желудочка и конечного АД.

Действие амлодипина эффективно у тех, кто имеет хроническую стабильную и вазоспастическую стенокардию, а также ангиографически подтвержденное поражение коронарных артерий.

Валсартан избирательно влияет на рецепторы AT1, блокируя их, что может привести к стимуляции АТ2-рецепторов.

При артериальной гипертензии у тех, кто принимает валсартан, отмечается снижение АД без изменений ЧСС. Антигипертензивный эффект в этом случае сохраняется на протяжении суток. При сердечной недостаточности (хронической) II–IV класса число госпитализаций уменьшается. При левожелудочковой недостаточности или нарушениях работы левого желудочка после инфаркта миокарда фиксируется снижение сердечно-сосудистой смертности.

Антигипертензивный эффект после приема лекарства становится заметен не позже чем через 2 часа. Снижение АД в максимальной степени наступает примерно через 5 часов.

Гипотензивный эффект наблюдается более суток. Снижение АД в максимальной степени при повторном применении можно достигнуть на протяжении 2-4 недель, оно остается на этом уровне при длительной терапии. Если прекратить прием валсартана, резкого повышения артериального давления и других нежелательных последствий не наблюдается.

При дозировке 10/160 мг лекарство нормализует показатели артериального давления у большинства пациентов с неадекватным контролем АД при применении амлодипина по 10 мг.

При употреблении дозировок 10/160 и 5/160 мг после применения препарата артериальное давление нормализуется у большинства пациентов с неадекватным контролем АД при приеме валсартана по 160 мг в день.

Действие Эксфоржа не зависит от возраста, расы и пола.

Фармакокинетика данного препарата характеризуется линейностью. После перорального приема Эксфоржа максимальное содержание амлодипина и валсартана в плазме достигается приблизительно через 7 и 3 часа соответственно.

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

Амлодипин активно расщепляется в печени, благодаря чему образуются активные метаболиты. Выводится в два этапа с периодом полувыведения 30-50 часов. Равновесная концентрация в плазме наблюдается приблизительно через неделю. 10% вещества выводится их организма в неизменном виде и около 60% – в виде метаболитов через почки.

Около 20% приятной дозы валсартана определяется в виде метаболитов. Активное вещество выводится, главным образом, в неизменном виде через почки и кишечник. Период полувыведения – около 6 часов.

Фармакодинамика лекарственного средства Ко-Эксфорж, в свою очередь, характеризуется комбинированным влиянием трех антигипертензивных составляющих, которые обладают дополняющим друг друга механизмом действия по контролю артериального давления. При этом наблюдается более значительное снижение сАД и дАД, если сравнивать с использованием комбинаций только двух активных веществ, входящих в лекарство. Целевые показатели артериального давления достигаются быстрее.

Максимальный антигипертензивный эффект при приеме Ко-Эксфоржа можно заметить спустя 2 недели от начала курса. Терапевтическое действие не зависит от возраста, расы и пола.

Максимальная концентрация амлодипина, валсартана и гидрохлоротиазида после приема Ко-Эксфоржа появляется через 7, 3 и 2 часа соответственно.

Биодоступность гидрохлоротиазида при пероральном применении – около 70%. Период полувыведения – 6-15 часов. Вещество выводится их организма в неизменном виде с мочой.

Препарат Ко-Эксфорж является комбинацией 3 антигипертензивных компонентов с дополняющим друг друга механизмом контроля АД: амлодипина (производное дигидропиридина) — БМКК, валсартана — антагониста рецепторов ангиотензина II (ATII) и гидрохлоротиазида — тиазидного диуретика. Комбинация этих компонентов приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с таковым на фоне монотерапии каждым препаратом в отдельности.

Амлодипин. Амлодипин, входящий в состав препарата Ко-Эксфорж, ингибирует трансмембранное поступление ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина связан с прямым расслабляющим эффектом на гладкие мышцы сосудов, вызывающим уменьшение ОПСС и снижение АД.

После приема в терапевтических дозах у пациентов с артериальной гипертензией амлодипин вызывает расширение сосудов, приводящее к снижению АД (в положении больного «лежа» и «стоя»). Снижение АД не сопровождается существенным изменением ЧСС и активности катехоламинов при длительном применении.

Концентрации препарата в плазме крови коррелируют с терапевтическим ответом, как у молодых, так и у пожилых пациентов.

При артериальной гипертензии у пациентов с нормальной функцией почек амлодипин в терапевтических дозах приводит к уменьшению сопротивления почечных сосудов, увеличению скорости клубочковой фильтрации и эффективного почечного кровотока плазмы без изменения фильтрационной фракции и выраженности протеинурии.

Также как и при применении других БМКК, на фоне приема амлодипина у пациентов с нормальной функцией левого желудочка (ЛЖ) наблюдалось изменение гемодинамических показателей функции сердца в покое и при физической нагрузке: небольшое увеличение сердечного индекса, без значительного влияния на максимальную скорость нарастания давления в ЛЖ, на конечное дАД и объем ЛЖ.

Амлодипин не изменяет функцию синоатриального узла и не влияет на AV проводимость у интактных животных и здоровых добровольцев. При применении амлодипина в комбинации с бета-адреноблокаторами у пациентов с артериальной гипертензией или со стенокардией снижение АД не сопровождается нежелательными изменениями электрокардиографических параметров.

В продолжительном плацебо-контролируемом исследовании (PRAISE-2) у больных с хронической сердечной недостаточностью (III и IV функционального класса по классификации NYHA) неишемической этиологии, при применении амлодипина отмечалось увеличение частоты развития отека легких, при отсутствии значимых различий по частоте развития ухудшения течения хронической сердечной недостаточности в сравнении с плацебо.

Риск инфаркта миокарда или увеличения тяжести течения стенокардии: редко при начале терапии БМКК или при увеличении их дозы у пациентов, особенно с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, тяжелым обструктивным заболеванием коронарных артерий, возникало увеличение частоты, длительности и тяжести приступов стенокардии или развивался острый инфаркт миокарда.

Валсартан. Валсартан — активный и специфический антагонист рецепторов АТII, предназначенный для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за эффекты АТII. Увеличение плазменной концентрации несвязанного АТII вследствие блокады AT1-рецепторов под влиянием валсартана может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы, которые противодействуют эффектам стимуляции AT1-рецепторов.

Валсартан не ингибирует АПФ, который превращает АТI в АТII и вызывает разрушение брадикинина. Т.к. при применении антагонистов АТII не происходит ингибирование АПФ и накопление брадикинина или субстанции Р, развитие сухого кашля маловероятно. В сравнительных клинических исследованиях валсартана с ингибитором АПФ частота развития сухого кашля была достоверно ниже (р{amp}lt;

0,05) у больных, получавших валсартан (у 2,6% пациентов, получавших валсартан, и у 7,9%  — получавших ингибитор АПФ). В клиническом исследовании, включавшем больных, у которых ранее при лечении ингибитором АПФ развивался сухой кашель, при лечении валсартаном это осложнение было отмечено в 19,5% случаев, при лечении тиазидным диуретиком — в 19,0% случаев.

При лечении валсартаном больных с артериальной гипертензией отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением ЧСС.

Антигипертензивный эффект проявляется в течение 2 ч у большинства больных после однократного приема валсартана внутрь. Максимальное снижение АД развивается через 4–6 ч. После приема валсартана длительность гипотензивного эффекта сохраняется более 24 ч. При повторном применении максимальное снижение АД вне зависимости от принятой дозы обычно достигается в пределах 2–4 нед и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

Резкое прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями. Применение валсартана у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (II–IV функционального класса по классификации хронической сердечной недостаточности Нью-Йоркской кардиологической ассоциации — NYHA) приводит к значительному снижению числа госпитализаций по поводу сердечно-сосудистых заболеваний (что особенно выражено у больных, не получающих ингибиторы АПФ или бета-адреноблокаторы).

Фармакологические группы

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия эссенциальная
Гипертоническая болезнь
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Изолированная систолическая гипертензия
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Первичная артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертония
Эссенциальная гипертензия
Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Вазоренальная гипертензия
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия симптоматическая
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Почечная гипертензия
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Реноваскулярная гипертония
Симптоматическая артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия

Форма выпуска

Препараты выпускаются в виде таблеток.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг 160 мг 12,5 мг: продолговатые двояковыпуклые таблетки со скошенными краями, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с тиснением «NVR» на одной стороне и «VCL» — на другой.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг 160 мг 12,5 мг: продолговатые двояковыпуклые таблетки со скошенными краями, покрытые пленочной оболочкой бледно-желтого цвета с тиснением «NVR» на одной стороне и «VDL» — на другой.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг 160 мг 12,5 мг; 10 мг 160 мг 12,5 мг. По 7 или 14 таблеток в блистере. По 1, 4, 18 блистеров по 7 табл. или по 1, 2, 4 ,7 блистеров по 14 табл. помещают в картонную пачку.

Цена Эксфоржа, где купить

Цена Эксфоржа считается достаточно высокой. Купить в Москве и прочих городах России это средство можно, в среднем, за 1400–1800 рублей.

Цена Ко-Эксфоржа, в среднем, составляет около 2000 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

  • Эксфорж таб. п.п.о. 5мг 160мг n28Novartis Pharmaceutica S.A.

  • Эксфорж таб. п.п.о. 5мг 80мг n28Novartis Pharmaceutica S.A.

  • Эксфорж таб. п.п.о. 10мг 160мг n28Novartis Pharmaceutica S.A.

  • Ко-эксфорж таб. п.п.о. 5мг 160мг 12,5мг n28Новартис Фарма Штейн АГ/Новартис Фармасьютика С.А

  • Ко-эксфорж таб. п.п.о. 10мг 160мг 12,5мг n28Новартис Фарма Штейн АГ/Новартис Фармасьютика С.А

Аптека Диалог

  • Эксфорж (таб. п/о 10мг 160мг №28)

  • Эксфорж (таб. п/о 5мг 80мг №28)

  • Эксфорж (таб. п/о 5мг 160мг №28)

  • Ко-эксфорж (0,005 0,16/0,0125 №28)

  • Ко-эксфорж (0,01 0,16/0,0125 №28)

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Эксфорж 10 мг 160 мг №28 таблНовартис Фармасьютика С.А., Испа

  • Эксфорж 5 мг 80 мг №28 таблНОВАРТИС ФАРМАСЬЮТИКА С.А.

  • Ко-эксфорж 10 мг 160 мг 12,5 мг №28 таблНовартис Фармасьютика С.А., Испа

  • Эксфорж 5 мг 160 мг №28 таблNovartis Pharmaceutica S.A.

показать еще

БИОСФЕРА

  • Эксфорж 5 мг/160 мг №28 табл.п.п.о.Novartis Farmaceutica, S.A. (Испания)

  • Эксфорж 10 мг/160 мг №14 табл.п.п.о.Novartis Farmaceutica, S.A. (Испания)

показать еще

Отзывы об Эксфорже

Отзывы об Эксфорже есть как положительные, так и отрицательные. Многие пациенты отмечают его эффективность. Некоторые, однако, говорят о том, что у них возникли побочные действия, из-за которых пришлось отменить препарат.

На самом деле, ни один специалист заранее не может исключить появление нежелательных эффектов. Средство гораздо более действенное, чем употребление амлодипина или валсартана в отдельности, однако его прием следует хорошо контролировать. Многим, кроме того, выгоднее покупать аналоги Эксфоржа.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

Отзывы о Ко-Эксфорже, как правило, положительные. Пациенты отмечают несомненную эффективность этого средства и рекомендуют его другим.

Поделиться
Похожие записи